Formumax脂質體F70101C在溶酶體磷脂酶作用下,脂質體的磷脂雙分子層被破壞,使得其內的水溶性藥物-氯膦酸釋放進入細胞。當氯膦酸在細胞內累積,且達到剛發(fā)揮藥效的閾濃度,細胞不可逆損傷,通過凋亡誘導進而死亡,而死后的巨噬細胞釋放的游離氯膦酸,循環(huán)系統(tǒng)中半衰期極其短暫,泌尿系統(tǒng)循環(huán)中快速清除。
Formumax脂質體F70101C屬于二代高效的體內巨噬細胞清除劑,本質就是包裹氯膦酸分子的大單室脂質體,結合游離氯膦酸不易穿透脂質體的磷脂雙分子層和細胞膜,但脂質體可輕易被巨噬細胞吞噬的特點。
如果脂質體能夠充分注射進入體內,機體不同來源的巨噬細胞可被清除,包括肝臟,脾臟,肺臟(肺泡但不是小腸巨噬細胞),腹膜腔,淋巴結,關節(jié)(吞噬滑膜襯里細胞)。
包覆氯膦酸分子的脂質體通過內吞作用被巨噬細胞消化,之后與溶酶體(L標識)融合,其內的磷脂酶破壞脂質體的雙分子層,越多雙分子層被破壞,釋放進入細胞的氯膦酸濃度更高。細胞之后通過氯膦酸介導的凋亡作用而殺死。