點擊化學（Click Chemistry）是指一組快速、使用簡單、易于純化、用途廣泛、區(qū)域專一并產(chǎn)生高產(chǎn)率的反應。雖然有許多反應符合標準，但疊氮化物和末端炔烴的 Huisgen 1,3-偶極環(huán)加成反應已成為香餑餑。它已在廣泛的研究領域中得到應用，包括材料科學、高分子化學和制藥科學。在這份手稿中，將回顧惠斯根環(huán)加成的重要方面，以及它的許多藥物應用中的一些。生物共軛、納米粒子表面改性和與藥物相關的聚合物化學都將被涵蓋。

在藥物科學領域，研究人員一直在尋找具有特定特性的新分子和結構。雖然人們可以很容易地想出適合需求的結構設計，但真正的困難在于其合成和純化。如果只有分子合成像建造樂高®城堡或組裝宜家®桌子一樣簡單。如果只有現(xiàn)成的結構單元可以很容易地連接在一起，只需幾個清晰的步驟即可形成眾多的可求分子。雖然它仍然是一個影響深遠的夢想，但點擊化學的新概念似乎提供了一絲希望。

自 1999 年 Barry Sharpless 博士的團隊在第 217 屆美國化學學會年會上介紹以來，點擊化學已成為一個非常受歡迎的話題，相關出版物數(shù)量幾乎呈指數(shù)增長就證明了這一點。 2007 年 12 月 31 日通過 SciFinder Scholar® 進行的文獻檢索顯示，共有 788 篇出版物包含關鍵字“點擊化學"或“點擊反應"，其中包括期刊文章、評論、預印本、摘要和論文。如圖 1 所示，該領域的出版物在過去四年中迅速增加。

在 2001 年的里程碑式評論中，Sharpless 博士將點擊化學定義為一組反應，“......必須是模塊化的，范圍廣泛，產(chǎn)量非常高，只產(chǎn)生可以通過非色譜方法去除的無害副產(chǎn)物，并且是立體特異性（但不一定是對映選擇性的）。所需的工藝特性包括簡單的反應條件（理想情況下，該工藝應對氧氣和水不敏感）、易于獲得的起始材料和試劑、不使用溶劑或使用溫和的溶劑（如水）或易于去除的溶劑，以及簡單的產(chǎn)品隔離。如果需要，必須通過非色譜方法進行純化，例如結晶或蒸餾，并且產(chǎn)品必須在生理條件下穩(wěn)定"。這組反應的鑒定是大自然從數(shù)量非常有限的單體（即來自氨基酸的蛋白質(zhì)、來自核苷酸的核酸等）中實現(xiàn)驚人生物多樣性的策略的直接結果。 Sharpless 博士對傳統(tǒng)藥物發(fā)現(xiàn)過程的緩慢和低效感到困惑，提出了一種新策略，通過點擊反應連接可用的構建塊，可以輕松制備大型組合庫。這種方法的經(jīng)驗法則是“......所有搜索都必須限制在易于制作的分子上"。

盡管這種新的藥物發(fā)現(xiàn)哲學非常有吸引力，但該領域的藥物化學家似乎猶豫不決。如圖 2 所示，在通過 SciFinder Scholar® 識別的所有出版物中，只有 14% 與藥物發(fā)現(xiàn)相關。有趣的是，點擊反應在聚合物科學中的應用受到熱烈歡迎并被認為是立馬的成功。點擊化學的生物醫(yī)學應用，特別是在制藥科學中，也正在成為一個令人感興趣的領域。原因之一是在許多研究領域，例如藥物遞送和納米醫(yī)學，接頭化學起著舉足輕重的作用。生物療法需要用探針進行標記，以方便檢測和評估。需要組裝納米級運載工具以提供體內(nèi)藥物運輸。靶向部分和藥物需要連接或加載到遞送系統(tǒng)上。這些是非常乏味的任務，因為成功進行接頭化學有很多限制。例如，它們通常在水中進行。此外，反應條件最好是溫和的，這樣存在的生物和其他易碎結構不會失去它們的功能。還需要考慮保護和脫保護以避免不需要的副反應。 Click chemistry，通過其*的功能，可以輕松滿足所有這些限制。盡管它旨在服務于一個*不同的目的，但它一再表明可以非常好地滿足制藥界的需求。在這篇綜述中，將討論點擊化學的重要方面，以及它在藥物遞送和納米醫(yī)學中的新興應用。我們還將為其在制藥科學領域的未來發(fā)展提供一些我們的關注點和愿景。一些關于點擊化學的評論已經(jīng)發(fā)表 。讀者可能會發(fā)現(xiàn)它們有助于理解點擊化學的其他方面或獲取更多背景信息。

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